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Corona: Los medicamentos contra la hepatitis hacen que Remdesivir sea más eficaz: los ingredientes activos contra la hepatitis C brindan una oportunidad para nuevas preparaciones combinadas contra el SARS-CoV-2

Diez veces más poderoso: los investigadores encontraron una manera de aumentar diez veces el efecto de remdesivir. Sus pruebas revelaron que cuatro medicamentos conocidos contra la hepatitis C también funcionan contra la proteasa SARS-CoV-2. Combinado con Remdesivir, puede prevenir eficazmente la replicación del coronavirus, lo que abre nuevas opciones para tratar Covid. Incluso se puede utilizar para desarrollar un antídoto oral.

A pesar de los éxitos logrados por las vacunas Corona, todavía no existe un tratamiento eficaz para Covid-19. El ingrediente activo cortisona ayuda Dexametson En casos graves, agente antiviral Remdesivir Previene el crecimiento del coronavirus en las primeras etapas. Lo logra “fingiendo” que es el componente básico de un nucleótido y, por lo tanto, evita la formación de nuevas secuencias de ARN. Después de este efecto no siempre Por tanto, el efecto contra Covid es débil.

Proteasas de coronavirus como punto de partida

Ahora, un equipo de investigación puede encontrar una manera de aumentar drásticamente los efectos de la remsfera, y de una manera relativamente simple. Debido a que ya hay medicamentos probados contra la hepatitis C viral, que funcionan con remsfer para aumentar su efecto hasta diez veces, Khushboo Bafna del Instituto Politécnico Rensselaer y sus colegas encontraron en pruebas de laboratorio.

A los investigadores se les ocurrió la idea de probar sustancias activas para la hepatitis porque la enzima principal del SARS-CoV-2 es estructuralmente muy similar al virus de la hepatitis C (VHC). Enzima principal. Sin esta enzima, el virus no puede producir las proteínas que necesita para duplicar su composición genética. Por lo tanto, durante mucho tiempo se ha considerado un punto de partida prometedor para los inhibidores del SARS-CoV-2.

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Medicamentos contra la hepatitis en la prueba

En su estudio, Bafna y su equipo utilizaron un programa de computadora por primera vez para investigar si diez inhibidores de proteasa contra la hepatitis C que ya se habían desarrollado también podrían unirse a la proteasa SARS-CoV-2. Los experimentos hipotéticos mostraron que los diez inhibidores del VHC eran incompatibles con el bolsillo de unión de la proteasa del coronavirus. “Esto indica que estos agentes también tienen un efecto inhibidor sobre la proteasa principal del SARS-CoV-2”, dijeron los investigadores.

Luego, examinaron si este era el caso utilizando cultivos de células infectadas por coronavirus humano. De hecho, siete de los diez agentes de la hepatitis C mostraron un efecto inhibidor sobre la actividad reproductiva y proteasa del coronavirus. Para sorpresa de los científicos, cuatro de estos principios activos (semiprevir, vaniprevir, paritaprivir y grazoprevir) no se unieron a la proteasa principal como se esperaba, sino a la segunda proteasa del SARS-CoV-2, la proteasa similar a la papaína (PLpro ).

Efecto sinérgico contra el SARS-CoV-2 cuando los principios activos del VHC como simeprevir o grazoprevir se combinan con remdesivir. © Sistema de Salud Mount Sinai

Efecto diez veces mayor

El beneficio de este efecto inhibidor inesperado se demostró cuando el equipo de investigación probó medicamentos contra la hepatitis con remdesivir. Se demostró que los cuatro inhibidores del VHC que actuaban sobre la proteasa PL aumentaban el efecto antivírico de Remdesivir hasta diez veces. “Vemos una sinergia prometedora aquí que podría conducir a nuevos agentes contra Covid-19 si este efecto es confirmado por estudios adicionales”, dice el colega de Bafna, Gaetano Montiglioni.

Debido a que los medicamentos contra la hepatitis ya se han probado clínicamente, también pueden aprobarse contra Covid-19 con relativa rapidez. “El uso combinado de remdesivir con inhibidores de PL podría cambiar las reglas del juego en el tratamiento de pacientes con Covid-19”, dice el coautor Adolfo García-Sastre de la Escuela de Medicina Icahn del Hospital Mount Sinai en Nueva York. “También podría reducir el riesgo de desarrollar mutaciones SARES-CoV-2”.

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Oportunidades para la formulación de nuevos ingredientes activos.

Al mismo tiempo, la eficacia de estos inhibidores contra la segunda proteasa del Coronavirus también abre oportunidades para desarrollar fármacos completamente nuevos contra Covid-19. “Nuestros resultados indican que PLpro podría ser un punto de partida importante para los agentes antivirales”, dice el coautor Robert Krogh de la Universidad de Texas en Austin. Combinados con bloqueadores de la polimerasa como Remdesivir, pueden combatir el coronavirus de manera más efectiva.

A diferencia del remdesivir, que debe administrarse por vía intravenosa, estos agentes se pueden administrar en forma de tabletas, lo que los hace más fáciles y económicos de usar en las primeras etapas de una infección por coronavirus. Los cuatro ingredientes activos para el VHC ya están disponibles en forma oral y ya se está desarrollando un inhibidor de la polimerasa que funciona de manera similar a Remdesivir. “Nuestro objetivo es desarrollar una mezcla de ingredientes orales eficaces que los pacientes ambulatorios puedan tomar antes de tener que ir al hospital”, explica Krug. (Informes de celda, prueba previa; Doi: 10.1016 / j.celrep.2021.109133)

Coyle: Instituto Politécnico Rensselaer, Hospital Mount Sinai, Universidad de Texas en Austin